聚氧乙烯40氢化蓖麻油是通过使不同量的环氧乙烷与蓖麻油或氢化蓖麻油反应获得的非离子增溶剂和乳化剂。聚氧乙烯40氢化蓖麻油呈白色至淡黄色粘稠液体或柔软的稀糊状物,由疏水和亲水部分组成的复杂混合物,几乎无色无味。它们被用作脂溶性维生素,香水,精油和其他疏水性药物的增溶剂。它们具有溶解或乳化油溶性成分的能力,并分别将它转化成透明的溶液或稳定的乳液。它改善了难溶性药物(BCSII类和IV类)的溶解度。
外 观:无色透明液体
组 成:表面活性化剂、惰性助
软 化:4—9
粘度(20,2号转子,30rpm),pa*s:0.16~0.48
浊点(1%水溶液):79~89
PH(1%水溶液):5.5~7.5
闪点(PMCC):沸腾而不闪燃
熔点:85-88℃
羟值:150-165
1、CO40被增溶物质一定要混合均匀后再加入水中分散。
2、如果温度过低,增溶物质已固化,可加热促其融化,再按正常的使用方法增溶;
3、CO40在水和水醇溶液中很稳定,但避免加入强酸强碱;
4、CO40对终产品的泡沫相关性影响不大,只起协同作用,如果希望泡沫更增强或更进一步消除,可加入少量起泡沫或消泡剂;
5、存在有利于混合体系的分散(醇加入CO40)和硫水性物质的混合液中)。且含醇的水基体系中,CO40的用量通常可有所减少。
聚氧乙烯氢化蓖麻油的化学结构类似聚氧乙烯蓖麻油,不同之处在于脂肪链中的双键已通过氢化饱和。在聚氧乙烯40氢化蓖麻油中,主要成分是甘油聚乙二醇氧代硬脂酸酯,其与脂肪酸甘油聚乙二醇酯一起形成疏水成分。亲水部分由聚乙二醇和甘油乙氧基化物组成。
聚氧乙烯氢化蓖麻油衍生物是非离子增溶剂和乳化剂。疏水性药物(如咪康唑,己二胺,克霉唑,苯佐卡因)的水溶液可以用聚氧乙烯氢化蓖麻油制备,它也被用作环孢菌素A,紫杉醇和顺铂等药物的增溶剂。
聚氧乙烯40氢化蓖麻油可优先用于口服制剂中,作为脂溶性维生素,精油和其它疏水性药物的增溶剂。它具有非常少的气味并且几乎无味。在含水酒精或完全水溶液中,聚氧乙烯40氢化蓖麻油可用于溶解维生素,精油和某些药物。使用1mL25%v / v聚氧乙烯40氢化蓖麻油水溶液,可溶解约88mg维生素A棕榈酸酯,或约160mg维生素A丙酸酯,也可可以溶解alfadolone,alfaxalone,茴香油,地西泮,桉叶油素,clotrimazole,短杆菌肽,六氯酚,己二胺,左旋丙嗪,咪康唑,丙炔,鼠尾草油和硫喷妥钠等。
在包含水的气溶胶载体中,添加聚氧乙烯40氢化蓖麻油改善溶解度,加入少量聚丙二醇2000可以抑制含有聚氧乙烯40氢化蓖麻油的乙醇水溶液中的泡沫形成。聚氧乙烯40氢化蓖麻油也可用作乳化剂脂肪酸和醇类。通过添加少量聚丙二醇2000,可以抑制在含有聚氧乙烯40氢化蓖麻油的乙醇水溶液中形成泡沫。聚氧乙烯40氢化蓖麻油也可用作乳化剂脂肪酸和醇类。
聚氧乙烯蓖麻油衍生物已作为表面活性剂用于含纳米晶酮洛芬的控释基质微丸制剂和长春西汀的透皮给药。伊曲康唑已经掺入含有聚氧乙烯40氢化蓖麻油和聚氧乙烯50氢化蓖麻油的o / w微乳液体系中的水性肠胃外制剂中。发现含有各种乳化剂(包括聚氧乙烯40氢化蓖麻油)的新型o / w微乳液,可使9种水溶性差的化合物的溶解度从60-20000倍增加,并提高这些化合物的口服生物利用度。发现含有超过20个氧乙烯单元的氢化蓖麻油(HCO)衍生物延长了掺入脂质乳剂中的四烯甲萘醌的血浆循环时间。
聚氧乙烯40氢化油机制
修改水的极性。
以各种方式改变各种性质,如密度,表面张力,粘度,沸点和溶液的比热。
通过降低溶质和润湿液体之间的接触角来润湿溶质表面。
增加溶质的溶剂化/水合作用。
它通过在加热或不加热的情况下将它们转化为小(纳米)尺寸的颗粒
来溶解不溶性颗粒。
聚氧乙烯40氢化蓖麻油特征
Chemical Name | PEG-40 Hydrogenated Castor Oil Macrogol-Glycerol hydroxystearat (Ph.Eur.) |
Description | White to pale yellow Viscous liquid or soft thin paste 白色至淡黄色粘稠液体或柔软的稀糊状物 |
Odor | Odorless无臭的 |
Taste | Tasteless无味的 |
Saponification value皂化值 | 45-69 |
Hydroxyl value羟值 | 60-80 |
Congealing temperature 凝固温度 | 16-26℃ |
pH value of 10% aqueous solution pH值为10%水溶液 | 6.0-7.0 |
Water content (K. Fischer) 含水量 | NMT 3.0% |
HLB value HLB值 | 14-16 |
Miscibility 混溶性 | At elevated temperatures, it forms clear mixtures with fatty acids and fatty alcohols. 在高温下,它与脂肪酸和脂肪醇形成清澈的混合物。 |
Effect of temperature 温度的影响 | Acrysol grades are stable and does not turn rancid unless subjected to excessive heat. 稳定,除非受到过热,否则不会变质。 |
Solubility 可溶性 | It forms clear solutions, in water, ethanol, 2-propanol, n-propanol, ethyl acetate, chloroform, carbon tetrachloride, toluene. 它溶于乙醇,2-丙醇,正丙醇,乙酸乙酯,氯仿,四氯化碳,甲苯,并形成澄清的溶液。 |
聚氧乙烯40氢化蓖麻油增溶能力
(1gm) | (gm) |
Vitamin A Palmitate维生素A棕榈酸酯 | 5 |
Vitamin D维生素D | 5 |
Vitamin E Acetate生育酚乙酸酯 | 5 |
Povidone Iodine聚维酮碘 | 0.3 |
Cod Liver Oil鱼肝油 | 10 |
Chlorhexidine Gluconate (20%) 葡萄糖酸氯己定 | 10 |
注意:上表显示了适用于不同活性成分的CO-40增溶能力。产品都能够以不同比例溶解上述活性成分。几乎没有发泡倾向,可以通过添加少量消泡剂来抑制发泡。
聚氧乙烯40氢化蓖麻油应用
增溶剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油可改善水不溶性产品的水溶性。它与大多数成分兼容。它有助于溶解不同的药物活性成分,如对乙酰氨基酚,盐酸溴己定,溴酸右美沙芬,聚维酮碘,琥珀酸洛沙平,维生素A棕榈酸酯,维生素D,维生素E醋酸酯等维生素。它还用作化妆品工业中的油和香料的增溶剂和稳定剂。
溶出度改进剂
通常使用3.0%至5.0%(重量百分比)的API来改善难溶性活性成分如头孢呋辛酯,头孢泊肟酯,阿苯达唑等的溶出度。应在加热或不加热的情况下将其与API混合,然后溶解在载体(水/非水)中。
乳化剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油是优异的多功能非离子乳化剂。它主要乳化疏水性物质,如脂肪酸,脂肪醇,矿物油等。它适用于获得O / W(水包油型乳状液)霜和乳液,也可用作皮肤护理的稳定剂。它具有优异的乳化能力,适用于矿物油,天然油,硬脂醇等的乳化。单独使用时可获得稳定的体系。
保湿
改善保湿效果和柔软感
透明度改进剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油可溶解水性体系中的不溶性油性物质,因此可提高透明度和光泽度。 在化妆品配方中,它会影响产品的优雅外观,如剃须凝胶,头发定型凝胶,洗手凝胶等。在药用糖浆配方中,它可以提高透明度。
挥发性阻燃剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油延缓了溶剂的挥发性。它可用于高挥发性产品,如剃须后乳液,香水等,以保持其效果更长的时间。
包衣成膜剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油系列可提高成膜能力和流动性。 在乳霜,乳液,口红等中是优选的,以改善成膜能力。
掩蔽剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油掩盖了典型配方的令人不快的味道和气味,如含有醇和悬浮剂如蒿甲醚和苯芴醇悬浮液的药物糖浆。
粘附减速剂
聚氧乙烯氢化蓖麻油降低了油的附着力和碎屑性。它具有平滑的涂抹感,如所有药品和化妆品(膏霜和乳液,发油等)配方。
气溶胶配方
聚氧乙烯氢化蓖麻油改善推进剂在水相中的气溶胶中的溶解度。
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